空间位阻对丁胺侧链取代截短侧耳素衍生物鸡毒支原体抑制活性的影响

›› 2012, Vol. 39 ›› Issue (12): 101-103.

空间位阻对丁胺侧链取代截短侧耳素衍生物鸡毒支原体抑制活性的影响

王波^1,2, 李健¹, 汤有志¹, 蒋红霞¹

1. 华南农业大学兽医学院,广东省兽药研制与安全评价重点实验室,广东广州 510642;
2. 中科院广州化学研究所,广东广州 510650

收稿日期:2012-05-07 出版日期:2012-12-20 发布日期:2012-12-19
通讯作者: 汤有志(1983-),男,博士,讲师。 E-mail: youzhitang@scau.edu.cn;蒋红霞(1968-),女,博士,副教授。E-mail: hxjiang@scau.edu.cn E-mail:youzhitang@scau.edu.cn; hxjiang@scau.edu.cn
作者简介:王波(1988-),男,江西人,学士,研究方向:兽用抗菌药的合成及活性。
基金资助:
广东高校优秀青年创新人才培育项目(LYM09032);华南农业大学校长基金(5500-K11046);华南农业大学"合生珠江"大学生创新实验项目(H11013) ;大连三仪—华南农大科研基金。

Influence of Steric Hindrance on the Antibacterial Effect of Pleuromutilin Derivatives with Butyl Amine Group against Mycoplasma gallisepticum

WANG Bo^1,2, LI Jian¹, TANG You-zhi¹, JIANG Hong-xia¹

1. The Guangdong Provincial Key Laboratory of Veterinary Drugs Research and Safety Evaluation, College of Veterinary Medicine,South China Agricultural University,Guangzhou 510642,China;
2. Guangzhou Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences,Guangzhou 510650,China

Received:2012-05-07 Online:2012-12-20 Published:2012-12-19

摘要/Abstract

摘要： 为给截短侧耳素类动物专用抗生素的研发提供试验依据,本试验合成了4种含丁胺侧链的截短侧耳素衍生物,研究了取代基的空间位阻对4种截短侧耳素衍生物鸡毒支原体抑制活性的影响。试验结果表明,化合物1、2的最小抑菌浓度均为0.0125 μg/mL,化合物3的最小抑菌浓度为0.25 μg/mL,化合物4的最小抑菌浓度为0.5 μg/mL。

关键词: 截短侧耳素; 空间位阻; 鸡毒支原体

Abstract: This assay was aimed to provide experimental data for the research and development of new pleuromutilin antibacterials for veterinary use, four pleuromutilin derivatives with butyl amine group in the C14 side-chain were synthesized. The effects of steric hindrance on the antibacterial activity of four pleuromutilin derivatives against Mycoplasma gallisepticum had been studied. The MIC of compounds 1 and 2 both reached 0.0125 μg/mL, the MIC of compound 3 reached 0.25 μg/mL, while the MIC of compound 4 reached 0.5 μg/mL.

Key words: pleuromutilin; steric hindrance; Mycoplasma gallisepticum

中图分类号:

S852.62

王波, 李健, 汤有志, 蒋红霞. 空间位阻对丁胺侧链取代截短侧耳素衍生物鸡毒支原体抑制活性的影响[J]. , 2012, 39(12): 101-103.

WANG Bo, LI Jian, TANG You-zhi, JIANG Hong-xia. Influence of Steric Hindrance on the Antibacterial Effect of Pleuromutilin Derivatives with Butyl Amine Group against Mycoplasma gallisepticum[J]. , 2012, 39(12): 101-103.

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